Eric S. Johnson, Debora W. Chang, James R. Schwartz, Ulrike Blume-Peytavi, James P. Henry, Tamara L. Caterino, Allison L. Talley
VERBESSERTE PIROCTON-OLAMIN-RETENTION AUS DEM SHAMPOO FÜR HÖCHSTE ANTI-SCHUPPEN-WIRKSAMKEIT
HINTERGRUND
Schuppen sind eine weit verbreitete chronische Erkrankung, die sich negativ auf die Lebensqualität auswirken kann. Eine wirksame Behandlung erfordert eine effiziente Abgabe von Wirkstoffen, die den Gehalt an kommensalen Malassezia auf der Kopfhaut kontrollieren. Die Abgabe von Wirkstoffen in Shampoos erfordert die Abwägung zahlreicher technischer Parameter, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen, ohne dabei sekundäre Parameter, wie etwa kosmetische Eigenschaften, zu beeinträchtigen.
ZIEL
Entwicklung von Formulierungstechnologien, die die Abgabeeffizienz des Kopfhautwirkstoffs Pirocton-Olamin (PO) aus dem Shampoo erhöhen. Eine erhöhte Abgabe sollte zu einer erhöhten Anti-Schuppen-Wirksamkeit führen.
METHODEN
Mizellare Stabilitäts- und Assoziationsparameter wurden mittels dynamischer Oberflächenspannung bzw. kernmagnetischer Resonanz (NMR) quantifiziert. Die Abgabe von PO wurde in vivo sowohl auf der Kopfhautoberfläche als auch in der Follikel-Infindibula mittels Extraktionsverfahren und analytischer Analyse untersucht. Die klinische Wirksamkeit gegen Schuppen wurde für einen fortschrittlichen Prototyp der Verabreichungstechnologie im Vergleich zur Standardverabreichungstechnologie bewertet.
ERGEBNISSE
Es wurden Shampoo-Prototypen entwickelt, die die Effizienz der Abgabe von PO erhöhen. Es wurden sowohl Tensid- als auch Polymer-Koazervat-basierte Ansätze entwickelt. Eine verringerte Mizellenstabilität führt zu einer schwächeren Assoziation zwischen PO und Mizellen, was zu einer effizienteren PO-Retention auf der Kopfhautoberfläche und zur Abgabe an die Infundibula führt. Eine höhere Ladungsdichte der kationischen Polymere optimiert die Koazervierung, was ebenfalls eine verbesserte PO-Abgabe ermöglicht. Klinisch hat sich gezeigt, dass eine verbesserte PO-Abgabe zu einer höheren Anti-Schuppen-Wirksamkeit führt, die sowohl anhand der sichtbaren Schuppen als auch der zugrunde liegenden Biomarker gemessen wird.
FAZIT
Durch die Optimierung der Tensid- und Koazervat-Parameter wurden Shampoos mit erhöhter Effizienz der PO-Abgabe entwickelt. Die erhöhte Depositionseffizienz führt zu deutlich mehr Produkten mit deutlich höherer Anti-Schuppen-Wirkung.
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INTERESSENKONFLIKT
ESJ, DWC, JRS, JPH, TLC und ALT sind Angestellte der Procter & Gamble Company, die 100 % der Kosten für diese Arbeit getragen hat. Die UB führte unabhängige Forschung durch, deren Kosten von der Procter & Gamble Company getragen wurden. The Procter & Gamble Company, Cincinnati, Ohio, USA; 2Charité - Universitätsmedizin Berlin,\nBerlin, Deutschland
Korrespondenz: Eric S. Johnson, Mason Business Center, 8700 Mason Montgomery Road, Mason, OH 45040-9462, USA. E-Mail: johnson.es@pg.com
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